Амприлан 2.5мг №30 - шахмал

Рамиприл нь эмийн урьдал бодис бөгөөд шимэгдсэнийхээ дараа элгэнд метаболизмд орж рамиприлат үүсгэнэ.Рамиприл нь ангиотензин хувиргагч ферментийг хориглогч удаан хугацааны үйлдэлтэй бэлдмэл.Ангиотензин хувиргагч фермент нь ангиотензин I-с ангиотензин II-г үүсгэх бөгөөд брадикинины задралд оролцдог киназа ферменттэй адил. Ангиотензин хувиргагч ферментэд хориг үүсгэснээр ангиотензин II-ын концентраци багасан цусны сийвэн дэх рениний идэвх ихсэх бөгөөд түүнчлэн брадикинины үйлдэл хүчжин альдостероны ялгаралт багасах ба энэ нь цусан дахь калийн хэмжээ ихсэх шалтгаан болно.Артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст үзүүлэх рамиприлын даралт бууруулах болон гемодинамикын үйлдэл нь нарийссан судсыг өргөсгөх, захын судасны ерөнхий эсэргүүцлийг багасгаснаар нөхцөлдөх бөгөөд артерийн даралтыг аажим бууруулна. Харин зүрхний хэмнэл өөрчлөгдөхгүй. Удаан хугацааны эмчилгээний үед зүрхний үйл ажиллагаанд сөргөөр нөлөөлөлгүйгээр зүүн ховдлын томролыг багасгана.Бэлдмэлийн даралт бууруулах үйлдэл түүнийг 1 удаа хэрэглэхэд хэрэглэснээс хойш 1-2 цагийн дараа илрэх бөгөөд 3-6 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрч 24 цаг үргэлжилнэ.Рамиприл зүрхний архаг дутагдлын эмчилгээнд үр дүнтэй. Бэлдмэл зүрхний шигдээсийн дараах зүрхний архаг дутагдлын шинж бүхий өвчтөний гэнэтийн үхлийн эрсдэл, зүрхний дутагдал даамжирч хүнд явцтай дутагдалд хүрэх тохиолдлыг багасгах ба түүнчлэн зүрхний дутагдлын улмаас эмнэлэгт хэвтэгсдийн тоог цөөрүүлнэ.Рамиприл нь нэмэлт эрсдэл хүчин зүйлийн (микроальбуминури, артерийн гипертензи, ерөнхий холестерины хэмжээ ихсэх, их нягтралтай липопротеины хэмжээ багасах, тамхи татах) дор хаяж нэгтэй нь хавсарсан чихрийн шижин ба судасны өвчний улмаас зүрхний судасны эрсдэл ихэссэн өвчтөний зүрх судасны эмгэгийн улмаас нас барах, цус харвах, зүрхний булчингийн шигдээс үүсэх давтамжийг илэрхий бууруулдаг талаар хэвлэлүүдэд тэмдэглэгдсэн байдаг. Түүнчлэн бэлдмэл нийт нас баралт ба дахин судасжуулах ажилбарын хэрэгцээг багасгахын зэрэгцээ зүрхний архаг дутагдал үүсэх болон даамжрахыг удаашруулдаг.Бэлдмэл чихрийн шижинтэй ба шижингүй өвчтөнд микроальбуминури ба бөөрний эмгэг үүсэх эрсдлийг мэдэгдэхүйц багасгана. Эдгээр үйлдэл нь артерийн даралт хэвийн болон ихэссэн өвчтөний аль алинд илэрнэ.Фармакокинетик:Рамиприлыг ууж хэрэглэхэд хоол боловсруулах замаар 50-60% түргэн шимэгдэх бөгөөд хоол хүнсний зүйл нь бэлдмэлийн шимэгдэлтийг удаашруулдаггүй. Бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш 1 цагийн дараа түүний цусан дахь концентраци дээд хэмжээндээ хүрнэ.Рамиприл элгэнд метаболизмд орж идэвхтэй метаболит рамиприлат (рамиприл болон идэвхгүй дикетопиперазинаас 6 дахин илүү идэвхтэй үйлчилдэг) үүсгэх ба энэ нь дараа нь глюкуронжино.Рамиприлатын цусан дахь концентраци түүнийг хэрэглэснээс хойш 2-4 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрэх ба 4 өдөр хэрэглэсний дараа тогтворжино.Ойролцоогоор рамиприлын 73%, рамиприлатын 56% нь цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдоно.Рамиприл ба рамиприлат нь бие махбодоос үндсэндээ бөөрөөр(60%) ялгарах бөгөөд ихэвчлэн метаболит хэлбэрээр, хэрэглэсэн тунгийн 2 %-с бага хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр шээстэй тус тус гадагшилна. Рамиприл хэд хэдэн шаттайгаар ялгарна.Бэлдмэлийг эмчилгээний тунгаар хэрэглэсний дараа хагас ялгарлын хугацаа нь рамиприлых 5.1 цаг, рамиприлатых 13-17 цаг тус тус байна.Амьтанд хийсэн судалгаагаар бэлдмэл хөхний сүүтэй ялгардаггүй байна.65-76 насны эрүүл хүмүүст хийсэн судалгаагаар настангуудын фармакокинетик залуучуудын фармакокинетиктэй адил байжээ.Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлтийн үед рамиприл ба түүний метаболитын ялгарал нь креатининий клиренсийн багасалтаас шууд хамаарч удааширна.Элэгний дутагдалтай өвчтөнд рамиприлын рамиприлатад хувирах метаболизм удааширч цусан дахь рамиприлын концентраци ихсэж болно.