Аторис 40мг №30 - бүрхүүлтэй шахмал

**Эмийн эмчилгээний бүлэг:** ГМГ - КоА редуктаза ферментийг дарангуйлж цусан дахь липидийн хэмжээг багасгах эм Код АТХ: С10 АА05 **Фармакологийн үйлдэл:** Фармакодинамик: Аторвастатин нь статины бүлгийн цусан дахь липидийн хэмжээг багасгах бэлдмэл. Үйлдлийн үндсэн механизм нь ГМГ- КоА (3 - гидрокси - 3 -метилглутарил-коэнзим А) -аас мевалоны хүчил үүсэхэд оролцдог ГМГ-КоА редуктаза ферментийг дарангуйлсантай холбоотой. Энэ хувирал нь бие махбод дахь холестериний нийлэгжилтийн эрт үе шат юм. Аторвастатин нь холестерины нийлэгжилтийг саатуулснаар элэг ба элэгний гаднах эд дэх бага нягттай липопротеины рецепторын урвал ихэсдэг. Уг рецептор нь бага нягттай липопротеины хэсгүүдтэй холбогдож тэдгээрийг цусны сийвэнгээс гаргах бөгөөд үүний дүнд цусан дахь бага нягттай липопротеины хэмжээ багасна. Бэлдмэл судасны хана болон цусны бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үйлчилснээр судасны хатуурлын эсрэг үйлдэл нь илэрнэ. Тэрээр судасны дотор бүрхүүлийн эсийн өсөлтийн хүчил зүйл болох изопренойдын нийлэгжилтийг саатуулдаг. Аторвастатины нөлөөгөөр цусны судасны эндотели хамааралт өргөсөл сайжирна. Бэлдмэл холестерин, бага нягттай липопротеин, аполипопротеин В, триглицеридийн агууламжийг багасгах ба их нягттай липопротеины холестерин болон аполипопротеин В-ын хэмжээг ихэсгэнэ. Аторисын үйлдэл түүнийг хэрэглэснээс хойш 2 долоо хоногийн дараа илэрч 4 долоо хоногийн дараа дээд хэмжээндээ хүрдэг. **Фармакокинетик:** Аторвастатин сайн шимэгдэх бөгөөд ойролцоогоор 80% нь ходоод гэдэсний ханаар шимэгддэг. Цусан дахь концентраци нь дунджаар 2 цагийн дараа дээд хэмжээндээ (Cmax) хүрдэг. Эмэгтэйчүүдийн Cmax нь 20% их, AUC нь 10% бага байдаг. Архины гаралтай элэгний хатууралтай өвчтөнд Cmax нь хэвийн үеийнхээс 16 дахин их байна. Элгэнд эрчимтэй метаболизмд ордог учир аторвастатины биохүрэхүй нь бага (12%). Бэлдмэлийн тархалтын дундаж эзлэхүүн нь 381л бөгөөд аторвастатины 98%-с дээш хэсэг нь цусны уурагтай холбогддог. Бэлдмэл цус тархины хоригийг нэвтрэхгүй. Үндсэндээ элгэнд цитохром P4503A4 ферментийн оролцоотойгоор фармакологийн идэвх бүхий метаболит (орто ба парагидроксилжсон метаболит, бета-исэлдэлтийн бүтээгдэхүүн) үүсгэн метаболизмд ордог. Эдгээр идэвхтэй метаболит нь ГМГ-КоА редуктаза-г ойролцоогоор 70% дарангуйлах бөгөөд энэ нь 20-30 цаг хадгалагдана. Хагас ялгарлын хугацаа нь 14 цаг. Бэлдмэл үндсэндээ цөстэй (элэг гэдэсний эргэлтэнд илэрхий ордоггүй, гемодиализаар ялгарахгүй) гадагшилна. Аторвастатины ойролцоогоор 46% нь өтгөнтэй, 2%-с бага хэсэг нь шээстэй ялгардаг.